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抗血小板藥物

用於預防和緊急治療動脈血栓

抗血小板藥物在緊急治療和預防動脈血栓的效果已被證實。95 如同抗凝藥物一樣,所有的抗血小板藥物都可能增加出血的風險。因此決定臨床決策時必須考量抗栓療效和出血風險之間的平衡點。

Aspirin(阿斯匹林)的抗栓療效

Aspirin不可逆的抑制COX-1,使血小板無法產生thromboxane A2 (TXA2)。107 TXA22是一個強效的血小板活化劑,和ADP、collagen以及凝血酶(thrombin)一起引發血小板凝集反應。因為血小板本身不能合成新的蛋白質,因此單一劑量的Aspirin可抑制血小板整個生命週期中TXA22的生成。
100mg的Aspirin可產生最大的抗栓效果,低劑量的Aspirin治療則具有適度的抗栓療效,該劑量低於鎮痛和抗發炎時所需的Aspirin劑量,當用於預防復發性冠狀動脈栓塞時,可防止約25%心血管事件的發生。這個適度的抗栓效果可能因為尚有其他血小板活化劑並未受Aspirin所抑制,因此可能補償了TXA22的功能。107, 108
由於Aspririn具有抗血小板和抑制胃黏膜保護的作用,因此最大的副作用就是胃腸道出血(GI bleeding)。由於重大腸胃道出血的機率相對少數(1-2/1000 patient-years),因此對需要心血管疾病二級預防的多數患者而言,使用低劑量Aspirin的益處遠大於出血風險。107

Thienopyridines

臨床上使用的Thienopyridines為clopidogrel和ticlopidine兩種。這類藥物在預防顱內和周邊動脈的粥狀硬化栓塞方面略優於Aspirin,但在預防冠狀動脈粥狀硬化則非如此。對於具有高度冠狀動脈缺血復發風險的患者,Thienopyridines常和Aspirin併用以增加抗栓效果。108
Clopidogrel藉由不可逆的結合ADP受體P2Y122以達到抗血小板作用。107 因為Clopidogrel開始作用時間緩慢,為了快速達到抗栓效果,需給予一個起始劑量(例如用於ACS患者)。每日給藥後4-7天可達到穩定狀態,末次給藥後一周,血小板功能即可恢復正常標準。107
Ticlopidine較Clopidogrel早上市,會導致2%的患者發生嗜中性白血球低下症(neutropenia),而Clopidogrel則無此不良反應。因此,選擇這類藥物更傾向使用Clopidogrel。108 Clopidogrel主要的副作用如同Aspirin,會導致GI bleeding。Clopidogrel另一個罕見的不良反應是一種血液疾病- 血栓性血小板低下性紫斑症(thrombotic thrombocytopenic purpura, TPP)。109

Glycoprotein IIb/IIIa複合物抑制劑

醣蛋白IIb/IIIa複合物(Glycoprotein IIb/IIIa complex, GpIIb/IIIa)是血小板凝即時最主要的受體之一。107, 108 該受體藉由與fibrinogen(纖維蛋白原)的鍵結,促使血小板相互連結。目前臨床上抑制GpIIb/IIIa的抑制劑有三種:Abciximab, Tirofiban和Eptifibatide。Abciximab是一種仿人類的免疫球蛋白片段,而Tirofiban和Eptifibatide較小的分子,會與fibrinogen競爭結合至GpIIb/IIIa。這三種藥物都必須透過靜脈注射給藥,主要用於經皮冠狀動脈介入治療(percutaneous coronary interventions, PCI)的抗栓作用以及ACS的治療。另外,這些藥物的抑制作用是可逆的。
與其他抗栓藥物一樣,出血是最常見的不良反應。此外,曾經有暫時性的嚴重血小板低下症(thrombocytopenia)不良反應報告,特別是使用Abciximab的患者。

Phosphodiesterase抑制劑

Cyclic AMP(cAMP)和Cyclic GMP (cGMP)負責細胞內訊息傳遞以抑制血小板的活化和凝集反應。磷酸二酯酶(Phosphodiesterase)抑制劑藉由增加血小板內這些cyclic nucleotides的濃度而達到抗栓的效果。107, 110
Phosphodiesterase 抑制劑- Dipyridamole是一種能長效釋放的口服劑。Dipyridamole會與warfarin一起處方用於安裝人工心臟瓣膜病患以預防其心內血栓的發生;與Aspirin併用則可預防二次中風。Cilostazol可抑制phosphodiesterase 3(PDE3)並阻斷由ADP所啟動的血小板凝集反應,適用於症狀性周邊動脈阻塞疾病(peripheral artery disease, PAD)。


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  • 95 - Mackman N. Triggers, targets and treatments for thrombosis. Nature. 2008;451(7181):914-918.
  • 107 - Messmore HL Jr, Jeske WP, Wehrmacher W, et al. Antiplatelet agents: current drugs and future trends. Hematol Oncol Clin North Am. 2005;19(1):87-117, vi.
  • 108 - Roth GJ. Antiplatelet therapy. In: Colman RW, Clowes AW, George JN, Goldhaber SZ, Marder VJ, eds. Hemostasis and Thrombosis: Basic Principles and Clinical Practice. 5th ed. Philadelphia, PA: Lippincott, Williams & Wilkins; 2006:1725-1738.
  • 109 - Plavix [package insert]. Bridgewater, NJ: Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals Partnership; 2007.
  • 110 - Beebe HG, Dawson DL, Cutler BS, et al. A new pharmacological treatment for intermittent claudication: results of a randomized, multicenter trial. Arch Intern Med. 1999;159(17):2041-2050.

來自圖片資料庫

Micrograph: 深部靜脈栓塞 deep vein thrombosis(DVT) Venogram Showing Thrombosis in the Femoral Vein Early Chronic Venous Insufficiency 檢視所有圖片 Venous Thrombosis

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心臟病一直是已開發國家的首要死因,最常由冠狀動脈內形成的急性血栓所導致。95

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